Abstrakti

Membrane-bound pyrophosphatases (mPPases) regulate energy homeostasis in pathogenic protozoan parasites and lack human homologues, which makes them promising targets in e.g. malaria. Yet only few nonphosphorus inhibitors have been reported so far. Here, we explore an isoxazole fragment hit, leading to the discovery of small mPPase inhibitors with 6-10 mu M IC50 values in the Thermotoga maritima test system. Promisingly, the compounds retained activity against Plasmodium falciparum mPPase in membranes and inhibited parasite growth.

Alkuperäiskielienglanti
LehtiACS Medicinal Chemistry Letters
Vuosikerta11
Numero4
Sivut605-610
Sivumäärä6
ISSN1948-5875
DOI - pysyväislinkit
TilaJulkaistu - 9 huhtikuuta 2020
OKM-julkaisutyyppiA1 Alkuperäisartikkeli tieteellisessä aikakauslehdessä, vertaisarvioitu

Tieteenalat

  • 317 Farmasia

Siteeraa tätä